Tsiliaarse neurotroopse faktori avaldumine astrotsüütides kokkupuutel ursoolhappega

Yuan Zhang jt. / Rahvusliku Teaduste Akadeemia toimetised, 2020

Suu kaudu manustatud uršoolhape peatab hiirtel hulgiskleroosi analoogi arengu, stimuleerib oligodendrotsüütide küpsemist ja taastab kesknärvisüsteemi neuronite müeliinikesta. Hape interakteerub peroksisoomiproliferatorite poolt aktiveeritud gammaretseptoriga ja käivitab transkriptsioonifaktori CREB kaudu tsiliaarse neurotroopse faktori vabanemise, mis mõjutab oligodendrotsüütide prekursorite diferentseerumist. Uuring avaldati ajakirjas Proceedings of the National Academy of Sciences.

Hulgiskleroos on autoimmuunhaigus, mis häirib kogu kesknärvisüsteemi neuronite müeliinikesta. Kaasaegsed hulgiskleroosi ravimeetodid võivad autoimmuunsed reaktsioonid peatada ja on efektiivsed haiguse varases staadiumis. Kuid närvirakkude müeliinikestade taastamine ja nende funktsionaalsuse taastamine pole kuidagi võimalik. Selleks on potentsiaali - oligodendrotsüütide eelkäijad (kesknärvisüsteemis neuronite membraane loovad rakud) kogunevad küll demüeliniseerumise fookustesse, kuid need ei arene.

Ursoolhapet leidub paljudes taimedes, sealhulgas puuviljakoorides. Sellel ainel on terve rida farmakoloogilisi omadusi, seda kasutatakse ravimtaimedes Parkinsoni tõve, reumatoidartriidi ja diabeedi raviks. Ursoolhappe manustamine võib takistada ka eksperimentaalse autoimmuunse entsefalomüeliidi (EAE, hulgiskleroosi hiiremudelid) arengut..

Hiina ja Ameerika Ühendriikide teadlased eesotsas Yuan Zhangiga Thomas Jeffersoni ülikoolist uurisid ursoolhappe toimet EAE-ga hiirtel. Aine manustati suukaudselt, ravi alustati haiguse arengu alguses (11 päeva pärast EAE arengu algust), selle haripunktis (18 päeva) või kroonilises faasis (60 päeva). 30. või 120. päeval saadi hiirte seljaaju lõigud ja värviti immunohistokeemiliselt erinevate markerite (näiteks müeliini, aksonite, oligodendrotsüütide) jaoks..

Ursoolhappe põletikuvastase ja müeliniseeriva toime eraldamiseks uuriti selle toimet hiirtel, kelle müeliini hävitamise ajus kutsus esile kuprisoon - sel juhul on põletikulised protsessid ja immuunsete T-rakkude esinemine kahjustuses minimaalne. Lisaks testiti ursoolhappe toimet astrotsüütide kultuuril - need rakud eraldavad oligodendrotsüütide arengut soodustavaid tegureid.

Kõik ülalkirjeldatud uuringud viidi läbi ka loomadel, kes olid heterosügootsed peroksisoomi proliferatorite gamma retseptori (PPARy) poolt aktiveeritud geeni suhtes. Ursoolhape on selle retseptori agonist ja selle aktiveerimine pehmendab põletikku ja käivitab neuronite kaitsemehhanismid. Töö autorid väitsid, et interaktsioon PPARy-ga on ursoolhappe peamine toimemehhanism.

Leiti, et kõige tõhusam ursoolhappe annus on 25 milligrammi kilogrammi kehakaalu kohta päevas. Ravim vähendas oluliselt põletikku (p

Haiguse raskusaste skaalal 0 kuni 5; horisontaaltelg näitab aega EAE arengu stimuleerimisest. Must - kontrollloomad, värv - ursoolhappe erinevad annused, roosa - optimaalne annus on 25 milligrammi kilogrammi kohta päevas. Mustad nooled näitavad ravi algust, A - haiguse alguses, B - haripunktis

Yuan Zhang jt. / Rahvusliku Teaduste Akadeemia toimetised, 2020

Ursoolhape

Ursoolhape on molekul, mida leidub õunakoores ja ajurveeda ürdi pühas basiilikus. Inimeste uuringuid pole tänaseks läbi viidud, kuid ursoolhape näib olevat paljulubav aine keha ülesehitamiseks; saab kasutada lihasmassi suurendamiseks, vähendades rasvamassi osakaalu. Kuid see võib vähendada viljakust. Muud nimetused: õunakooreekstrakt. Ei tohi segi ajada usnikhappega.

Ursoolhape: kasutusjuhised

Loomkatsed on näidanud ursoolhappe kasulikku mõju, kui seda tarbitakse murdosa 0,05–0,2% kogu dieedist, mis on umbes 10–40 mg / kg (põhineb kehakaalul ja toidukogusel); eeldatav inimese annus on 1,6–6,4 mg 1 kg kehakaalu kohta; inimese kehakaaluga 68 kg on doos 110–440 mg. Ainus test inimestel, kus kasutati suurimat soovitatud annust 450 mg (150 mg 3 korda päevas), on näidanud mõningast bioloogilist aktiivsust. Soovitatav annus on praegu 150 mg kolm korda päevas koos söögikordadega, kuni täiendavaid katseid tehakse..

Allikad ja struktuur

Allikad

Ursoolhape on pentatsükliline triterpenoid, mis on toiduainetes ja ürtides väga levinud. Ursoolhapet leidub:

See hape näib olevat umbes sama laialt levinud kui C-vitamiin; paljud ravimtaimed ei olnud sellesse nimekirja kantud, kuna neid kas ei kasutata toidulisanditena või on nende ursoolhappesisaldus liiga madal.

Struktuur

Ursoolhappe glükosiidid (kinnitatud ühele või mitmele suhkrule) hõlmavad urs-12-een-3β-ol-28-äädikhapet 3β-D-glükopüranosüül-4'-oktadekanoaati (ursoolhappe glükosiid Lanthanum Camara taimedest 9). Ühendid, mis on struktuurselt seotud ursoolhappega ja ei ole glükosiidid, hõlmavad korosoolhapet, karofülliini, oliivhapet, latanoolhapet, kamariini ja molaarhapet. Need struktuurid on viirõngulise struktuuri tõttu pentatsüklilised triterpenoidid, millel on sarnane toime (ehkki need võivad oma tugevuse poolest üksteisest erineda).

Farmakoloogia

Imendumine

Uuringus, milles uuriti ursoolhappe imendumist soolestikus (Hiina magnoolia viinapuu etanooliekstraktist), leiti, et 80 mg ursoolhappe annus 1 kg kehamassi kohta oli suukaudne biosaadavus AUC ühendite põhjal 0,6%. 10) Kui seda kasutati koos Caco-2 rakkudega, oli ursoolhappe basolateraalne (membraani osa, mis oli valendiku poole) 15,9 +/- 3,2% ja 19,0 +/- 4,2%. Suukaudselt manustatud isoleeritud ursoolhappe ja taimsetest allikatest pärineva ursoolhappe biosaadavuse võrdlemisel ei olnud olulist erinevust (selles uuringus kasutati salveina tuntud vürtsi). Imendumine soolestikus on väga madal.

Vadaku parameetrid

Uuringus, kus rottidel kasutati suukaudset annust 80 mg ursoolhapet 1 kg kehamassi kohta, leiti, et poolväärtusaeg oli 4,3 tundi, Tmax 1 tund, samas kui Cmax oli 294,8 ng / ml (645,5 nm). ) ja AUC oli 1175,3 ng tunnis ml kohta. Selle uuringu poolväärtusaega korrati inimestel, kes said ursoolhappe mikrosoomisüste (3,8 ± 2,1 tundi), teised näitajad saavutati selles uuringus süstidega keskmise annusega 98 mg / m2 (pindala põhjal) keha, mis oli täiskasvanud mehel keskmiselt 1,7 m2), oli Tmax indikaatori puhul 4 tundi, Cmax väärtus oli 3404,6 +/- 748,8 ng / ml ja AUC0-∞ oli 9918,4 +/- 1215,2 ng tunnis ml kohta, kliirensitase 10,0 +/- 1,2 liitrit tunnis m2 kohta. Kehva biosaadavuse tõttu saavutatakse seerumis ainult madal tase; sellest hoolimata oli poolväärtusaeg umbes neli tundi ja aine suukaudsel kasutamisel saavutatakse tippväärtused tunni pärast.

Levitamine

Aine suukaudsel kasutamisel murdosa 0,2% kogu rottide kogu toidust 11 nädala jooksul (ligikaudne annus on 40 mg / kg) leidub neeruplasmas ursoolhapet (2,84 +/- 0,47 nmol mg kohta) ja neerukoes endas (3,51 +/- 0,57 nmol mg kohta); teisi elundeid ei testitud, väiksemaid annuseid (0,05–0,1% dieedist) ei tuvastatud.

Ainevahetus

Ühes uuringus, kus rotid tarbisid ursoolhapet või karofülliini (sarnased struktuurid), märgiti, et mõlema aine suuremad annused, mis olid seerumis tuvastamiseks piisavad, aitasid kaasa ainete interkonversioonile pärast rottide suu kaudu manustamist. üksteist)

Kardiovaskulaarsed haigused

Ateroskleroos

Rottide 24 nädala jooksul võetud joogivees 10 mikroni ja 30 mikroni ursoolhappe kontsentratsioonid võivad kiirendada aterogeensete naastude moodustumist. Need tulemused ei ole aksioom, kuna uuringud ApoE knockout-hiirtega on näidanud mõju lipiidiprofiilile. 12) Teisest küljest suutsid streptozototsiini ja LDL-retseptori puudumisega diabeediga hiirtel tarbitud ursoolhappe väikesed annused (0,2% dieedist) vähendada diabeediga seotud endoteeli kahjustusi 53%; see viitab kaitsva toimega taastusravi taustal. See kaitsev toime oli tugevam kui resveratrool 0,2%. Ursoolhape võib vähendada ka monotsüütide migratsiooni endoteeli, mida peetakse põletikuliseks reaktsiooniks (seega on ursoolhape oma põletikuvastaste omaduste tõttu osaliselt kaitsev). 13) Neid vastuolusid kahe ülaltoodud uuringu vahel uuris kolmas isik. 14) Üldiselt ei saa neid kahte uuringut võrrelda metoodika suurte erinevuste tõttu. Praeguseks selgub, et ursoolhape ei avalda olulist mõju kardiovaskulaarsüsteemi seisundile, kuid sellel võib olla teatud kaitsev toime; vaja on rohkem uuringuid.

Endoteel

Ühes inimese nabaveeni endoteelirakkude (HUVEC) in vitro uuringus märgiti, et ursoolhape võib rakkude diferentseerumist ära hoida, põhjustades rakusurma mõlemas kultuuris annuses 12,5 μm; eraldatud rakkudes saavutati efekt 6,25 μm juures. Väiksemad annused ei mõjutanud rakusurma ja 3,125 μm annusel oli vähe mõju rakkude diferentseerumise suurenemisele võrreldes kontrollidega isoleeritud rakkudes.

5 koostoimed glükoosi metabolismiga

Mehhanismid

Ursoolhape toimib PTP1B ensüümi inhibiitorina, 15) mille uuringud on näidanud IC50 (poole aktiivse ensüümi inhibeerimiseks vajalik kontsentratsioon) vahemikus 3,6 +/- 0,2 μm, 3,08 μm ja 3,9 μm; 16) väärib märkimist, et tõhusust on korduvalt tõestatud. Insuliiniretseptori negatiivses regulaatoris olev PTP1B ensüüm (pärsib selle mõju) on terapeutiline sihtmärk II tüüpi diabeetikute kõrge veresuhkru taseme raviks. Ursoolhappe inhibeerimine PTP1B-l laiendab külgnevat T-raku valgu türosiinfosfataasi (TCPTP) ja fosfataas-2 homoloogia (SHP2) SRC ensüüme võrdse tugevusega, ilma igasuguse efektiivsusega LARD1, PTPalpha või PTPepsilon vastu. Ursoolhape on kaks korda võimsam kui struktuurilt sarnane korosoolhappe molekul (IC50 7,2 +/- 0,8 μm). 17) 50-100 mikroni kontsentratsioonides võib ursoolhape toimida retseptorit mõjutades insuliini jäljendajana; seda efekti ei saanud korrata 10 μm juures. Ühes uuringus väärib märkimist vere glükoosisisalduse selge vähenemine ursoolhappe süstimisega annuses 200 mg / kg, mis näib avaldavat mõju insuliiniretseptoritele. 18) Madalate kontsentratsioonide kasutamisel, näiteks 1 μg ursoolhapet ml kohta (0,45 μm), suureneb insuliini bioloogiliselt oluliste kontsentratsioonide efektiivsus, kus insuliin ise saavutas retseptori maksimaalse stimulatsiooni 5 minutiks; kui kasutati 10 μg ursoolhapet ml kohta, hoiti maksimaalset stimulatsiooni 15 minuti jooksul, tagades seeläbi insuliini retseptorite pikema toime, mõõdetuna Akt ja ERK fosforüülimise abil, samuti GLUT4 translokatsiooniga, kus aitas kaasa 1 nm insuliini 10 μg ursoolhappega ml kohta GLUT4 translokatsiooni saavutamine 100 nm insuliini juures täheldatud tasemeni. 19) Insuliiniretseptoril on kasulik mõju, ehkki see avaldab siiski suuremat mõju PTP1B ensüümile, suurendades insuliini toimet retseptorile, kuna retseptori enda toime kontsentratsioon on üsna kõrge.

Imendumine

Ursoolhape, mis on struktuurilt sarnane pentatsükliliste triterpenoididega, võib pärssida alfa-amülaasi aktiivsust suuremal määral kui korosoolhappe või lupeooli kasutamisel. 20)

Sekkumised

Ursoolhape näib olevat kasulik mõju diabeedi parameetritele, kui seda kasutatakse hiirtel rosiglitasooni (antidiabeetiline ravim) kombinatsioonravina. Streptozototsiini poolt indutseeritud diabeetilistel hiirtel vähendas ursoolhape monoteraapiana 0,05% kogu dieedist (umbes 10 mg / kg) vere glükoosisisaldust 12,3% võrreldes 4 nädala kontrollmõõtmistega; katses, milles kasutati neljakordset annust (0,2% dieedist) 11 nädala jooksul, vähenes suhkruhaigetel ja kõrge rasvasisaldusega rottidel seerumi glükoosisisaldus 53% (kuigi glükoos on endiselt õppeained). 21) Ursoolhape võib vähendada vere glükoosisisaldust annusest sõltuvalt (testides kasutatud annuseid 0,05% kuni 0,2% kogu dieedist), mille efektiivsus on sarnane karolfilliiniga. Ursoolhape omab eksperimentaalsel perioodil vere glükoosisisalduse langetamisel kasulikku toimet eraldi või koos teiste diabeedivastaste ravimitega. HbA1c vähenemist täheldati, kui kasutada ursoolhapet suhkruhaigetel hiirtel 0,05% kogu dieedist (9,5%), suurendades annust 0,1% -le - 19% -le, 0,2% -le - 34% (kõiki näitajaid võrreldi kontrollmõõtmistega) 10 nädala jooksul, millega kaasnes ka glükosüülitud valkude ja uriinhappe langus uriinis, mis oli efektiivsusest veidi madalam kui karofülliin. Aldoosreduktaasi aktiivsuse vähenemist täheldatakse in vivo ursoolhappe suukaudsel manustamisel annusest sõltuvalt; 0,2% dieedil oli langus kontrollmõõtmistega võrreldes 67% (kuid siiski 59% suurem kui diabeedita inimestel), mis kinnitab varasemaid in vitro uuringuid, kus ursoolhappe kasutamisel oli inhibeerimine konkurentsivälisel alusel. In vivo uuringus märgitakse ka kerget kasulikku mõju sorbitooldihüdrogenaasi ja glüoksalaas I aktiivsusele ning maksa kudedes täheldatakse glükoosivastaseid omadusi, kus glükoosi reguleerivate ensüümide (glükoos-6-fosfataasi pärssivad ja glükokinaasi regulatsiooni suurendavad) kasulikud toimed; kõik see on ette nähtud 0,05% kogu dieedi ainest. Võib avaldada tõrkeid, vähendades kõrge veresuhkru tasemega diabeedi kõrvaltoimeid. Lisaks põletikuvastastele kaitsvatele mõjudele võivad ursoolhappe väikesed annused (0,01% rottide toidust) nõrgendada diabeetilise nefropaatia arengutaset, mis võib olla põletikuliste omaduste ja aterosklerootiliste kahjustuste vähenemise tõttu ursoolhappe juuresolekul sekundaarne; on rohkem väljendunud kaitsev toime kui 0,2% resveratrooli dieedist. 22) Nii ursoolhappe madalad kui ka mõõdukad annused võivad diabeedi korral kaitsta immuunsüsteemi kõrvaltoimete eest, millel on erinevad kaitsvad toimed..

Rasvamass ja rasvumine

Mehhanism

C-Cbl-ga seotud valgu (CAP) ja mRNA sisalduse positiivne reguleerimine täheldati adipotsüütides, mida töödeldi 4-20 um urosoolhappega. Ursoolhape annuses 4-20 μm võib in vitro insuliini suhtes resistentsetes rasvarakkudes nõrgendada rosiglitasooni poolt indutseeritud glükoosi omastamist, ehkki kombineeritud ravi on seostatud madalama adipotsüütide diferentseerumisega kui ainult rosiglitasooniga. 23) Ursoolhape näib olevat võimeline suurendama lipolüüsi in vitro, aktiveerides valgukinaas A, vähendades samal ajal lipaasitundliku hormooni (HSL) ja perilipiin A aktiivsust. Rasvkoe lipaasi (ATGL) positiivset reguleerimist täheldatakse adipotsüütides sõltumatult proteiinkinaas A-st.

Imendumine

Rottidel võib 100 mg ursoolhapet 1 kg kehakaalu kohta vähendada rasvade toitude tarbimise triglütseriidide suurenemist, mis arvatakse olevat tingitud lipaasi pärssimisest kõhunäärmes; inimese ekvivalentdoos on 16 mg kg kehamassi kohta.

Sekkumised

10 mg / kg ursoolhappe (annus rottidele) 15 nädala jooksul tarbimine suhteliselt tervetel rottidel, keda toideti suure rasvasisaldusega dieediga, vähendas kehakaalu tõusu 24% -lt 10,7% -le, mis ei erine oluliselt 10 mg sibutramiini 1 kg kehamassi kohta. See uuring näitas, et rasvade põhjustatud muutused adipokiinides (greliin, leptiin) maksa histoloogias olid mõlemas rühmas suhteliselt normaliseerunud; ursoolhapet on seostatud kõrge rasvasisaldusega dieedirühmas insuliini taseme tõusuga ja normaalse dieedi rühmade glükoositaseme langusega. 24)

Skeletilihas ja jõudlus

Müokiinid

Irizin on müokiin (ehkki seda saab eritada teistest kudedest, nt ajust, südamest, rasvkoest), korreleerudes samal ajal IGF-1 kineetikaga, ehkki selle üldist rolli skeletilihaste füsioloogias alles uuritakse. 25) Suhteliselt tervetel meessportlastel võib 150 mg ursoolhappe tarbimine kolm korda päevas koos toiduga (kaheksa nädala jooksul kokku 450 mg päevas) suurendada seerumi irisiini taset 12% võrreldes platseeboga. See tähelepanek ilmnes koos IGF-1 suurenemisega 22,8% võrreldes algtasemega, hoolimata platseebogrupi muutustest; märgitakse, et kaheksanädalane kuur on lihaste ja rasvamassi mõjutamiseks ebapiisav. 26) Arvatakse, et ursoolhappe tarbimine suurendab teatud elunditest (sh skeletilihastest) sekreteeritava irisiini - peptiidi - ringlevat taset vereringes, mõjutades rasvkoe, vähendades seeläbi rasvamassi osakaalu. Ursoolhappe selle mõju kinnitamiseks on vaja rohkem uuringuid.

Mehhanismid

Ursoolhape on nn vahend võitluses geneetiliste muutustega, mis on vahendatud lihaskoe lagunemisega. Kui hiired neelavad 0,14% ja 0,27% ursoolhappe toidukogusest (kogu tarbimine pole teada), saab lihaste lagunemist ära hoida geneetiliste mõjudega, mis on vastupidised vahendatud tühja lihase lagunemisele; anaboolsete geenide transkriptsiooni suurenemise taustal on skeletilihaste suurenemine, mille hulgas IGF-1 paistab silma erilisel viisil. Siiski ei ole IGF-1 ekspressiooni suurenemist rasvkoes eraldatud, mis viitab sellele, et see tegevus on skeletilihasele spetsiifiline. Seda anaboolset toimet on korratud in vitro, mis näitab valgu ja lihasrakkude suuruse suurenemist; mingit mõju lihasrakkude diferentseerumisele ei täheldata. Rottide süstimine 200 mg / kg kehakaalu kohta kaks korda päevas 7 päeva jooksul põhjustas lihasvalgu kadu vähenemist. Lihasvalkude sünteesi suurenemist täheldatakse 1 μm juures, kuid see suurenemine muutub statistiliselt oluliseks 10 μm juures. 27) Kas annusest sõltub valkude suurenemine, kuid kontsentratsioonil, mis ületab 25 μm, täheldatakse rakkude valgu kadu esilekutsumist ja müotoksilisust. Suurenemist täheldatakse ainult in vitro keskkonna suurenemise taustal, mitte selle diferentseerumise ja seerumist vabanemise taustal; muutused on GM 10% veise loote seerumi albumiini ja DM 2% hobuse seerumi korral. Need tulemused viitavad sellele, et ursoolhape võib suurendada seerumi aminohapete või toidu aminohapete tõusu. Ursoolhappe mõju lihasrakkudele ei mõjuta ribosoomide ega satelliitrakkude sisaldust, ursoolhappega inkubeeritud lihasrakkude RNA sisaldus ei muutu ja müotsüüdid ei diferentseeru. Ursoolhape võib suurendada ka insuliini indutseeritud Akt (lihasvalkude sünteesi vaheühend) fosforüülimist, mis on seotud lihasvalkude sünteesiga. Teine Akt ja fosforüülitud S6K1 / S6K2, rpS6 vahepealne langus suureneb ainult heade in vitro kasvutingimuste korral ja võime tõusta 1,8 korda. Kestvusharjutusega rottidel toetab ursoolhappe lisamine füüsilisest koormusest põhjustatud p70S6K aktivatsiooni (mTOR vähenemine) pikemaks ajaks kui kontroll. Väikestel annustel võib olla soodne mõju skeletilihastele, kuid lihasmassi säilitamiseks on kasutatud suuri annuseid. Need suured annused ei pruugi imenduda madala suukaudse biosaadavuse tõttu ja väikesed annused imenduvad peaaegu alati. Enamik neist mõjudest tuleneb insuliini mõjust lihaste anabolismile..

Põletik ja immunoloogia

Mehhanismid

Ursoolhape ei näi pärssivat 5-lipoksügenaasi ensüümi. 28)

Ursoolhape, Locuate Leaf Extract, Ursolic Acid Pulber

Kirjeldus

Ursoolhape Veel

Toote nimetus: Ursoolhape

Maitsetaimede allikas: Ligustrum lucidum Ait.

Kasutatud osa: leht

Välimus: helekollane või valge peen pulber

Spetsifikatsioonid: 10% -98%

Katsemeetod: HPLC

CAS-number: 77-52-1

Ursoolhappe struktuurivalem:

Molekulivalem ja molekulmass: C30H48O3; 456,68

Sulamistemperatuur ja lahustuvus: mp285

288 ℃, indool vees ja petrooleetris. Sool metanoolis, alkohol, kuum jää-äädikhape ja 2% alkoholiga NaOH. Kergesti lahustuv püridiinis ja dioksaanis.

Farmakoloogia: rahustid, põletikuvastased, antibiootikumid, kasvajavastased, hepatoprotektiivsed, haavanditevastased, antimikroobsed, hüperglükeemilised, antihüperlipideemilised, antikolikud, antioksüdandid ja terapeutilised. Ursoolhapet on kasutatud ainult emulgaatorina farmaatsia-, kosmeetika- ja toiduainetes.

Mis on ursioolhape?

Ursoolhape on bioloogiliselt aktiivne ühend, mida leidub paljudes taimedes (fütokemikaalides), sealhulgas õunad, basiilik, mustikad, mandlilehed, jõhvikad, leedriõis, piparmünt, rosmariin, lavendel, pune, tüümian, sarapuu ja ploomid.

Ursoolhape on farmakoloogiliselt ohutu (mittetoksiline). Ursoolhappe põnev potentsiaal. Ursoolhape omab põletikuvastaseid, seentevastaseid ja antibakteriaalseid omadusi ning seda kasutatakse põletusvalu leevendamiseks, naastude ennetamiseks ja candida kasvu pidurdamiseks. Ursoolhape suurendab lihaste kasvu, vähendab lihasmassi ja suurendab luude aktiivsust. Ursoolhape võib pärssida kasvaja teket, pärssida kasvaja kasvu, indutseerida apoptoosi, pärssida angiogeneesi, pärssida signaaliülekande ja aktivatsiooni radu, kutsuda esile kasvajarakkude diferentseerumist ja pärssida kasvufaktori ekspressiooni. Lisaks on näidatud, et ursoolhape vähendab vähiravi saavatel patsientidel kemoresistentsust ja radioresistentsust.

Ursoolhappe pulbri lokaliseerimislehe funktsioonid ja eelised

1. Ursoolhappe pulbril on hepatoprotektiivse, antihepaatilise toime omadused.

2. Looduslikul ursoolhappel on kasvajavastane toime.

3. Ursoolhappe pulbrit saab kasutada antioksüdandina.

4. Ursoolhappel on antimikroobne, põletikuvastane ja viirusevastane toime.

5. Ursoolhapet kasutatakse hüpolipideemilise, ateroskleroosivastase, vere glükoosisisalduse vähendamise korral.

6. Ursoolhappe pulber võib pärssida AIDS-i viirust.

7. Looduslik ursoolhape omab diabeedivastast, haavanditevastast toimet.

8. Ursoolhape mängib rahuliku ja stabiilsuse rolli.

9. Looduslik ursoolhappe pulber suurendab immuunfunktsiooni.

Ursoolhappe lookuse leheekstrakti rakendused

1. Ursoolhappe pulbrit saab kasutada toorainena farmaatsia valdkonnas.

2. Ursoolhapet saab kasutada kosmeetikatoormena.

3. Ursoolhapet saab kasutada toiduemulgaatorina.

Pakendamine ja ladustamine

1. 1–5 kg kahekordse plastmahuti sees / alumiiniumfooliumkotiga väljaspool. 10 kg kahekordse plastmahutiga karbi sees / väljas. 25 kg kahekordse plastmahuti sees / kiudtrumliga väljaspool või teie valitud.

2. Hoida jahedas ja kuivas hästi suletud anumas, eemal niiskusest ja tugevast valgusest / kuumusest.

3. Kõlblikkusaeg: kaks aastat hea ladustamisega.

Transport ja maksmine

1. Väike pakett, mille on saatnud EMS, UPS, FedEx, DHL jne..

2. Saadaval on kaubavedu õhu või mere kaudu.

3. Makse on saadaval Western Unioni, T / T, Paypali jms eest.

Meie eelised

1. Tehasega taimeekstraktsiooni pindala on 35 000 ruutmeetrit.

2. Järgige oma toote spetsifikatsiooni erinõudeid ja nõudeid kapslite, pehmete geelide, tablettide ja pulbrisegude kohta.

3. Sertifikaadid: ISO9001, Kosher, Halal, ISO9001, HACCP, QS, NOP ja Hiina GMP tervislik toit jne..

4. Meie eesmärk: pakkuda teile parima kvaliteediga, suurepärase teeninduse ja kiire tarnega toodet, millel on üle 15-aastane kogemus kvaliteetsete looduslike koostisosade tootmisel ja uurimisel.

5. Rikas kogemus ekspordiäris; Tooteid ja teenuseid on USA, Euroopa ja Austraalia jne kliendid laialdaselt aktsepteerinud..

Meie näitused

Igal aastal osaleb meie meeskond paljudel tööstusnäitustel kogu maailmas, näiteks CPHI Shanghais, Hiinas ja Hispaanias, Vitafood Šveitsis, Engredea / NPEW USA-s jne..

Muud tooted >>

Ursoolhape

Ursoolhape on looduslikult esinev ühend, mida leidub paljudes taimedes, näiteks õuntes ja rosmariinis. Lisandina on ursoolhappel palju väidetavaid eeliseid, sealhulgas kehakaalu langus ja lihaste kasv. Kas teadus toetab neid väiteid?

Mis on ursioolhape?

Ursoolhape on looduslikult esinev kemikaal, mida leidub väga erinevates taimedes, näiteks rosmariinis ja õuntes. Mõnes uuringus väidetakse, et sellel on antioksüdantne, põletikuvastane ja vähivastane toime. Ursoolhape kuulub ühendite klassi, mida nimetatakse triterpeenideks ja mida looduslikult toodetakse taimedes ja loomades. Triterpeenidel on mitmeid bioloogilisi mõjusid, mis teevad neist mõnikord ravimiuuringute kandidaadid [25608043].

Ursoolhappe allikad

Erinevad taimed, puuviljad ja lilled sisaldavad erinevas koguses ursoolhapet. Mõnes taimeosas (näiteks lehed, koor ja puuviljakoor) on mõnikord rohkem ursoolhapet [6254168, 3601259]

Mõned ursoolhappe allikad hõlmavad järgmist: [6254168, 3601259]:

• Õunakoor
• Majoraan lahkub
• Rosmariini lehed
• Pune lahkub
• salvei lehed
• Tüümiani lehed
• Lavendli lehed ja õied
• Sarapuu lehed ja õied
• Eukalüpti lehed ja koor
• Kohvilehed
• India mandlilehed

Toimemehhanism

Uuringud näitavad, et ursoolhappel võib olla organismile mitmekordne mõju.

Üks peamisi mehhanisme on ursoolhappe võime blokeerida rakulisi signaaliradasid. Teatud radade, näiteks MAPK / ERK ja PI3K / AKT / mTOR, blokeerimisega võib ursoolhape muuta rakkude kasvu ja paljunemist [16854453, 26610440, 23922935].

Ursoolhape võib pärssida ka teatud transkriptsioonifaktoreid ja ensüüme. Näiteks viitavad mõned uuringud sellele, et ursoolhape blokeerib põletikus osalevat ensüümi COX-2 ja immuunvastuses olulist rolli mängivat transkriptsioonifaktorit NF-KB [17663195, 24992474]..

Mõned muud potentsiaalsed mehhanismid hõlmavad suurenenud geeniekspressiooni luurakkudes, võimalikke antibakteriaalseid omadusi ja organismis olulise glükoosi transportija GLUT4 aktiivsuse stimuleerimist [19894138, 18822379, 25312987].

Ursoolhappe hinnanguline kasu tervisele

Järgmisi ursoolhappe väidetavaid eeliseid toetatakse ainult piiratud kvaliteediga madala kvaliteediga kliinilistes uuringutes. Puudub piisav tõendusmaterjal, mis toetaks ursoolhappe kasutamist allpool loetletud kasutusalade puhul. Enne ursoolhappelisandite kasutamist pidage kindlasti nõu oma arstiga. Ursoolhapet ei tohi kunagi kasutada heakskiidetud meditsiinilise ravi asendajana.

Ebapiisav tõendusmaterjal (uuringud viidi läbi ebapiisava arvu katsealustega, kuid näitasid häid tulemusi):

Lihaste ehitamine

Esialgsed uuringud noortel täiskasvanud meestel on näidanud, et ursoolhape võib suurendada lihasjõudu ja vähendada lihaskahjustustele viitavaid laborimarkereid [25352765, 29200908].

Salenemist

Ühe randomiseeritud, platseebokontrolliga 24 patsiendi kliinilise uuringu kohaselt võib ursoolhape aidata vähendada kehakaalu, KMI ja vööümbermõõtu [28598231, 22745735].

Diabeet

Eelnevalt mainitud kliiniline uuring 24 patsiendiga näitas ka seda, et ursoolhape võib parandada tühja kõhu glükoosi- ja insuliinitundlikkust [28598231].

Suitsetajatele

Ursoolhape kaitseb roti kopse sigaretiekstraktist põhjustatud kahjustuste eest
suitsu. [31281258]

Ursoolhape ja vähk. Õunad vähi vastu

Ursoolhapet (UA; tuntud ka kui trüpteriin) leidub laialdaselt medlari lehtedes, peeglite, forsüütia, Prunella vulgaris ja muudes traditsioonilistes Hiina ravimites. Sellel on hepatoprotektiivne, antioksüdantne ja kasvajavastane toime ning sellel on madal toksilisus. Samuti on näidatud, et Ursoolhape suurendab DNA taastumise kiirust. Need maksarakkudega saadud tulemused toovad esile ja toetavad kvertsetiini ja ursoolhappe kemopreventsiivset potentsiaali, mis võib aidata selgitada vähese vähi esinemissagedust inimestel, kellel on palju toidus tarbitud puu- ja köögivilju. (18276086)

Ursoolhape järgmist tüüpi vähi vastu (rohelise kemikaali ennetamiseks):

Rinnavähk:

• Ursoolhape pärsib rinnavähi kasvu, kutsub esile proliferatsiooni, kutsub esile autofaagiat ja apoptoosi ning pärsib PI3K / AKT ja NF-KB signaaliradade kaudu põletikulisi reaktsioone (29042957).
• UA häirib tugevalt rakutsükli progresseerumist ja kutsub in vitro esile nekroosi kloonilises MMTV-Wnt-1 rinnakasvaja rakuliinis. See uuring kinnitab UA potentsiaali vähivastase toimeainena. (21058195).
• Meie andmed näitavad selgelt, et ursoolhapet võib kasutada potentsiaalse vähivastase ravimina rinnavähi korral. Need andmed näitavad, et ursoolhape indutseerib apoptoosi nii mitokondriaalse surma kui ka välise surmaretseptorist sõltuva raja kaudu MDA-MB-231 rakkudes (21910059).
• UA proapoptootilist toimet MCF-7 rakkudele vahendab FoxM1 inhibeerimine ja see on tihedalt seotud CyclinD1 / CDK4 inaktiveerimisega. (21191671).

Emakakaelavähk:

• Ursoolhappe ja tsisplatiini sünergism soodustab apoptoosi ja võimendab seda
  emakakaelavähi rakkude kasvu pärssimine NF-KB p65 inhibeerimisega. (29228621)
• Ursoolhape pärsib HeLa rakkude elujõulisust ja soodustab nende apoptoosi. Endoplasmaatiline retikulumi stress võib vahendada emakakaelavähirakkude ursoolhappega stimuleeritud apoptoosi. (30632222)
• Ursoolhape pärssis HPV-positiivsete emakakaelavähirakkude (HeLa, CaSki ja SiHa) kasvu annusest sõltuvalt. (21191671)

Eesnäärmevähk:

• Meie tulemused näitavad, et ursoolhape indutseerib apoptoosi, pärssides Wnt5 / β-kateniini rada ja aktiveerides kaspaasi PC-3 eesnäärmevähi rakkudes. Need tulemused toetavad teaduslikke tõendeid selle kohta, et ursoolhapet sisaldavaid ravimtaimi saab kasutada vähi ennetamiseks ja raviks. (24399733)
• Ursoolhape indutseerib eesnäärmevähirakkude apoptoosi PI3K / Akt / mTOR raja kaudu. (26503559)
• Ursoolhape aktiveerib eesnäärmevähi apoptoosi ROCK / PTEN-iga-
  cofilin-1 vahendatud mitokondriaalne translokatsioon. (29435058)

Käärsoolevähi:

• Ursoolhape sihib samaaegselt mitut signaalirada, et pärssida proliferatsiooni ja indutseerida käärsoolevähi rakkudes apoptoosi. (23737956)
• Meie tulemused näitavad, et STAT3 on käärsoolevähi ennetamise sihtmärk. Toidulisand UA võib pakkuda tõhusat lähenemist kolorektaalse kartsinoomi ennetamiseks, pidurdades STAT3 aktiveerimist vähi tüvirakkudes. (24122993)
• Oleme hüpoksia ajal demonstreerinud ursoolhappe kemotundlikkust tekitavat toimet 5-FU ja oksaliplatiiniga kolmes käärsoolevähi rakuliinides. See toime korreleerus MDR1 inhibeerimisega HIF-1α kaudu. Lisaks suutis ursoolhape pärssida HIF-1α akumuleerumist, mõjutades vähe selle põhiseaduslikku ekspressiooni normoksias. Lisaks pärsib ursoolhape ka VEGF-i ja pärsib kasvaja angiogeneesi. (27604859)
• UA pärsib kõrvalekallete krüptokollete teket ja omab kaitsvat toimet käärsoole kantserogeneesi vastu. (18467683)

Põievähk:

• Ursoolhappe derivaat, isopropüül-3β-hüdroksüur-12-een-28-kaer (UA17), UA17 või UA17 / tsisplatiini kombinatsiooni kasvajavastane toime kinnitati lisaks nende põie kasvajarakkude kasvu pärssimisega hiire põie kasvaja terapeutilises mudelis MBT-2. millega kaasneb G1-alamfaasi rakkude suurenenud akumuleerumine. Lisaks näitas UA17 / tsisplatiini kombinatsioon p21, tsükliin E ja p-p53 suurenemist, p27 ja tsükliin D1 valkude vähenemist ning CDK2 taseme vähest langust. (24933647)
• Ursoolhape indutseerib IRE1-TRAF2-ASK1 signaalimiskompleksi moodustumise pro-apoptootilise ASK1-JNK signaalimise aktiveerimiseks. Oletame, et ER stress soodustab ursoolhapet põievähirakkude vastu. (23000344)
• AMPK UA aktiveerimine soodustas c-Jun N-terminaalse kinaasi (JNK) aktivatsiooni, kuid pärssis mTOR kompleksi 1 (mTORC1) signaalimist, põhjustades surviviini inhibeerimist. Meie uuring viitab sellele, et AMPK UA aktiveerimine soodustab kasvu pärssimist ja apoptoosi. vähirakud inimese põies. (22387548)

Melanoom:

• Ursoolhape avaldab inimese metastaatilise melanoomi (SK-MEL-24) vähirakkudes tugevat vähivastast toimet, põhjustades apoptoosi, pärssides rakkude migratsiooni ja invasiooni, peatades rakutsükli ja inhibeerides mitogeeniga aktiveeritud valgukinaasi (MAPK) / ERK signaalirada. (30772887)
• Leiti, et UA mõjutab SK - MEL - 2 melanoomirakkude invasiivsust, piirates rakkude võimet kinni pidada ICAM molekulidest. (29039461)
• UA avaldas melanoomirakkudele annusest sõltuvat tsütotoksilist toimet. UA põhjustas bcl-2 geenipere raja kaudu olulise apoptoosi, vähendades bcl-2 geeni ekspressiooni. (28868958).

Leukeemia:

• Kokkuvõttes pakuvad need tulemused inimese leukeemiarakkudes UA-indutseeritud apoptoosi hierarhilist mudelit, milles UA indutseerib PKB inaktivatsiooni, mis viib JNK aktivatsioonini ja kulmineerub Mcl-1 inhibeerimise, kaspaasi aktivatsiooni ja apoptoosiga. Need andmed näitavad, et PKB / JNK radade katkestamine võib olla hematoloogiliste pahaloomuliste kasvajate puhul uudne terapeutiline strateegia. (21950524)
• Meie in vivo uuring näitas ka, et UA poolt vahendatud kasvaja kasvu pärssimine hiire leukeemia ksenotransplantaadi mudelis on seotud ezriini defosforüülimise / supressiooniga. Need tulemused näitavad, et tsütoskeleti valk ezriin võib olla leukeemiarakkudes UA-vahendatud letaalsuse jaoks atraktiivne sihtmärk. (23584398)
• UA inhibeeris kontsentratsioonil ja ajast sõltuvalt oluliselt HL-60 promüelotsütaarse leukeemia rakkude proliferatsiooni (26637873)
• T-lümfoomirakkudes inhibeeris Hut-78 UA proliferatsiooni ja kutsus esile varase apoptoosi 10–80 μM juures, kusjuures suurim efekt saavutati 80 μM juures. Seda täheldati p65 ja p50 NF-KB valkude supressioonis ning kaspaas-8, kaspaas-3 ja kaspaas-9 ülesreguleerimises. Lisaks väheneb COX-2 mRNA ka UA juuresolekul (25778894)

Kopsuvähk:

• UA inhibeeris EMT-d, surudes maha AEG-1 ekspressiooni, korreleerudes tuumafaktori-KB inhibeerimisega A549 rakkudes. Need andmed viitavad sellele, et UA on tugev vähivastane aine kopsuvähi korral ja võib takistada invasiooni ja metastaase mitteväikerakk-kopsuvähirakkudes. (23511428)
• Ursoolhape pärsib sigaretisuitsuekstraktist põhjustatud kahjustusi inimese bronhide epiteelirakkudes ja takistab kopsuvähi arengut. (22858837)

Maksavähk:

• UA vähendas STAT3 allavoolu suunatud geenide nagu Bcl-2, Bcl-xl ja surviviini ekspressiooni üldiselt, erinevusega nendes rakuliinides. Samuti pärsib UA maksavähirakkudes rakkude elujõulisust, rakkude migratsiooni ja kolooniate moodustumist. Lisaks pärssis UA suu kaudu iga päev in vivo STAT3 fosforüülimist ja HEPG2 kasvaja kasvu. Puuviljades ja ürtides laialt levinud UA võib pärssida STAT3 aktivatsiooni ja inimese maksavähirakkude kasvu in vitro ja in vivo. See võib olla potentsiaalne tervishoiutoode, mida saab kasutada ennetamiseks iga päev, samuti paljutõotav kandidaat maksavähi keemiaraviks. (28714512)
• Üldiselt näitavad need tulemused, et UA on paljutõotav kolesteroolitaset alandav toidulisand HCC ja krooniliste kolesterooliga seotud haiguste ennetamiseks ja raviks. (31561416)
• Ursoolhape pärsib hepatotsellulaarse kartsinoomi migratsiooni, invasiooni ja EMT võimet, mida suurendab makrofaagidega kooskultuurimine. (30643062)
• B-hepatiidi viiruse (HBx) valk on multifunktsionaalne onkoproteiin, mis mõjutab mitmesuguseid rakutegevusi, reguleerides erinevaid peremeesrakkude signaaliradasid. Praegune uurimine on näidanud, et ursoolhape (UA), pentatsükliline triterpenoid, kaitseb hepatoomirakke ja vähendab HBx-vahendatud autofaagiat, moduleerides Ras homolog A (RhoA) geeniperekonna liiget. UA inhibeeris RhoA HBx-vahendatud aktiveerimist, Beclin-1 promootori aktiveerimist ja sellele järgnevat autofaagia esilekutsumist, mis aga kõige tähtsam - HBx-indutseeritud vähivastase ravimiresistentsuse tagurdamine. (27798869)

Maovähk:

• Mitokondriaalne cofilin-1 translokatsioon soodustab mao rakkude BGC-823 apoptoosi,
  ursoolhappe poolt indutseeritud. (24197982)
• Ursoolhape soodustab SGC-7901 maovähirakkude apoptoosi ROCK / PTEN-vahendatud mitokondriaalse cofilin-1 translokatsiooni kaudu. (25520072)
• Selles uuringus leiti, et UA pärsib in vitro inimese maovähirakkude kasvu ja metastaase. Meie tulemused näitasid apoptootiliste rakkude ja G1 faasi protsendi tõusu, rakkude migratsiooni pärssimist ning Bax, kaspaas 3 ja Bcl-2 ekspressiooni vähenemist BGC-823 rakkudes pärast UA-ravi. Kvantitatiivne reaalajas PCR analüüs näitas, et UA-ravi suurendas miR-133a taset BGC-823 rakkudes. MiR-133a üleekspressioon suurendab rakutsükli G1 faasi ja vähendab Akt1 ekspressiooni BGC-823 rakkudes. (26629938)
• Seega oli selle uuringu eesmärk uurida ursoolhappe mõju inimese SNU-484 maovähirakkude invasiivsusele. Ursoolhape indutseeris efektiivselt apoptoosi, võib-olla B-rakulise lümfoomi 2 (Bcl-2) supressiooni, Bcl-2-ga seotud X-valgu ja kaspaas-3 proteolüütilise aktiveerimise kaudu. Pealegi suurenes ursoolhappe manustamisel mitogeeniga aktiveeritud valgukinaasi p38 ja N-terminaalse kinaasi c-Jun aktivatsioon. Lisaks surus ursoolhape oluliselt alla SNU-484 rakkude invasiivse fenotüübi ja vähendas oluliselt maatriksi metalloproteinaasi (MMP) -2 ekspressiooni, mis näitab, et MMP-2 võib olla vastutav ursoolhappe invasiivse aktiivsuse eest. Kokkuvõttes näitavad selle uuringu tulemused, et ursoolhape kutsub esile apoptoosi ja pärsib maovähirakkude invasiivset fenotüüpi; seetõttu võib ursoolhapet kasutada kemopreventsiivse ainena maovähi metastaaside ärahoidmiseks või metastaaside protsessi hõlbustamiseks (25621065)

Aju vähk:

• Ursoolhape nõrgendab temosolomiidi resistentsust glioblastoomirakkudes,
  O (6) -metüülguaniini-DNA metüültransferaasi (MGMT) ekspressiooni pärssimine (27508051)
• Ursoolhape (UA) on looduslikult esinev pentatsükliline triterpeenhape, millel on lai vähivastane toime ja võime ületada vere-aju barjääri. Lisaks näitasid hiire in vivo ksenotransplantaadi mudeli katsetulemused, et kombineeritud ravi UA ja TMZ-ga vähendas tuumori mahtu kurnates MGMT. Seetõttu võib UA olla monoteraapia ja ressensibiliseeriv aine kandidaat refraktaarsete pahaloomuliste glioomidega patsientide raviks. (27508051)
• See on toksiline onkotransformeeritud rakkudele ja kutsub esile primaarse ja moodustunud glioomi U-87 MG apoptoosi. Molekulaarse dokkimise abil on tõestatud, et Akt1 ja MDM2 on triterpeenhapete potentsiaalsed sihtmärgid. (29116067)
• In vitro tulemused näitasid, et UA vähendas glioomirakkude arvu, suurendas sub-G1 fraktsiooni ja põhjustas apoptootilist surma, millega kaasnes aktiivse valgu kaspaas-3 taseme tõus. Samuti vähenes UA fosforüülimine / aktivatsioon rakkudes. Mis puutub CPD-sse, siis pärast ühe UA-ravi taastati rakkude proliferatsioon peaaegu täielikult, kuid kui UA lisati uuesti, suri enamik rakke, mis näitab kasvaja kasvu tagasi pööramiseks kemoteraapiliste ainetega uuesti ravitsüklite tähtsust. In vivo vähendas ursoolhape veidi glioomkasvaja suurust, kuid ei vähendanud pahaloomulisi tunnuseid. (28663034)
• Seega võib multifunktsionaalne sihitud ursoolhappe liposoom potentsiaalselt parandada terapeutilist toimet C6 raku glioomile ja C6 tüvirakkude glioomile. (28969057)

Ursoolhape Kardiovaskulaarsed haigused

Üks uuring rottidel viitab sellele, et ursoolhape võib alandada kõrget vererõhku, vähendades pulssi ja toimides diureetikumina [12725563].

Mitmed uuringud, kus kunstlikult indutseeritud südameatakk rottidel viitab sellele, et ursoolhape võib aidata ensüümi funktsiooni taastada ja ennetada DNA kahjustusi [20020988, 22898613, 22289617].

Siiski on ka tõendeid selle kohta, et ursoolhape võib olla kardiovaskulaarsüsteemile kahjulik. Loomkatsed on näidanud, et ursoolhape võib soodustada naastude moodustumist veresoontes. Lisaks näitab veel üks loomkatse, et ursoolhape võib muuta vereliistakud kleepuvamaks ja kokkukleepuvamaks [21703625, 25009707].

Ursoolhappe ja luude areng

Rakkude uuringud on näidanud, et ursoolhape võib stimuleerida osteoblastide kasvu, mis on eriline rakutüüp, millel on roll luu moodustumisel [18822379].

Teine uuring hiirtel näitab, et ursoolhape blokeerib osteoklastide kasvu, mis on eriline rakutüüp, mis aitab luukoe lagundada.

Põletik

Ursoolhape võib blokeerida põletikuga seotud tegureid, nagu NFkB, TNF-alfa ja beeta-IL-1 [27531153, 18973186].

Loomuuringute kohaselt võib ursoolhape aidata vähendada teatud elundite, näiteks aju ja maksa põletikku [18973186, 20133359, 24489777].

Huvitav on see, et ühes hiirtega tehtud uuringus võrreldi paikset ursoolhapet indometatsiiniga, mis on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Teadlased oletavad, et ursoolhape võib põletikku vähendada tõhusamalt kui indometatsiin. Siiski ei ole tehtud ursoolhapet ja põletikku käsitlevaid inimuuringuid [11297842].

Antibakteriaalne toime

Esialgsed uuringud rakumudelite põhjal viitavad sellele, et ursoolhape võib omada antibakteriaalset toimet enam kui tosina erineva tavalise bakteritüve vastu [24451251, 20645834, 15467198].

Üks loomkatse näitas, et ursoolhape võib raskesti nakatunud rottidel parandada elulemust ja vähendada kopsukahjustusi [25454976].

Aju trauma

Mitmetes loomkatsetes on uuritud ursoolhappe toimet pärast hiirte kunstlikku ajukahjustust. Tulemused näitavad, et ursoolhape võib aidata kaitsta hiire ajurakke ajukahjustuse järgsete kahjustuste eest [15193771, 17692828, 20133359, 21496491, 23276496, 25026072].

Ursoolhape leevendab vananevate hiirte ajus kognitiivseid defitsiite ja nõrgendab D-galaktoosist põhjustatud oksüdatiivseid kahjustusi. Need tulemused viitavad sellele, et UA farmakoloogiline toime võib pakkuda uut ravistrateegiat vanusega seotud seisundite raviks. (17692828)

Maksavigastus

Rottidega läbi viidud uuringus leidsid teadlased, et ursoolhape võib suurendada alkoholiga seotud maksakahjustusega seotud antioksüdantide taset ja madalamaid laboratoorset väärtust [16137716].

Muud loomkatsed näitavad, et ursoolhape võib vähendada maksa rasva kogunemist [24489777, 25149666].

Hiirte ja sigade uuringud näitavad, et ursoolhape võib aidata ka loomadel maksa taastada ja maksa siirdamist parandada [22136205, 28854432].

ärevus

Paar hiirtega tehtud uuringut viitavad sellele, et ursoolhape võib vähendada ärevust loomade käitumiskatsete tegemisel [25861934, 23711701].

depressioon

Uuringud hiirtega näitavad, et depressioonit hindavate loomade käitumiskatsete põhjal võib ursoolhape omada antidepressantilaadset toimet [29128805, 24887451].

Piirangud ja hoiatused

Ursoolhappe tohutu piirang on inimeste uuringute puudumine. Samuti on olemasolevate inimuuringute kvaliteet piiratud..

See on eriti oluline vähiuuringute jaoks. Rakkude ja loomade uuringud on näidanud mõningaid positiivseid tulemusi, kuid pole teada, kas need mõjud kanduvad inimestele edasi ilma täiendavate uuringuteta.

suukaudne biosaadavus UA on madal, kuna see imendub soolestikus passiivse difusiooni teel (30663087)

Kõrvaltoimed ja ettevaatusabinõud

Praegu ei ole ursoolhappe ohutuse kindlakstegemiseks piisavalt andmeid. Kui I faasi ohutusuuringud näitavad, et kõrvaltoimed on talutavad, siis ursoolhappe pikaajaline ohutus on ebaselge..

Kolmes väikeses ohutusuuringus on hinnatud ursoolhappe ohutust kaugelearenenud tahkete kasvajatega patsientidel ja tervetel täiskasvanutel. Teadlaste sõnul oli ursoolhape talutav ja enamus kõrvaltoimeid olid vahemikus kerged kuni mõõdukad [23319864, 23134084, 25866811].

Oluline on see, et nendes uuringutes hinnati ainult ursoolhappe ohutust. Puuduvad tõendid selle kohta, et ursoolhape oleks efektiivne vähi raviks inimestel.

Mõned nendest ohutusuuringutest leitud levinumad kõrvaltoimed on loetletud allpool. Kuid see loetelu ei hõlma kõiki võimalikke kõrvaltoimeid. Konsulteerige oma arsti või apteekriga, kui märkate muid suure annusega kõrvaltoimeid [23134084, 23319864]:

• Iiveldus;
• kõhu turse;
• väike kogus verd uriinis;
• kõrgenenud naatriumisisaldus;
• nahalööve.

Teadlased leidsid, et kõhulahtisus ja maksakahjustused olid kaks kõige tavalisemat annusega seotud toksilist toimet [23134084].

Teisalt näitavad loomade ja rakkude uuringud ka seda, et ursoolhape võib aidata kaasa arterite naastude moodustumisele, mis võib olla ohtlik südame-veresoonkonna haiguste riskiga inimestele [25009707, 21703625].

Ursulaarhappe koostoime ravimitega

Kui otsustate võtta ursoolhapet (või mõnda muud toidulisandit), rääkige sellest oma arstile, kuna see võib põhjustada ootamatuid ja potentsiaalselt ohtlikke koostoimeid teiste ravimite või terviseseisunditega. Ursoolhappe koostoimed ravimitega pole hästi mõistetavad ja järgmised punktid ei esinda kõiki võimalikke koostoimeid..

Ühes uuringus leiti, et ursoolhape võib blokeerida rakutransporti, mida nimetatakse OATP1B1. Mõned ravimid vajavad OATP1B1, et viia need ainevahetuse jaoks portaalvereringest maksa. Selle transporteri blokeerimisega võib ursoolhape suurendada teatud ravimite, sealhulgas [4142139, 2765590], kogust ja toimet:

• Statiinid (kolesteroolitaseme langetamiseks mõeldud ravimite rühm);
• enalapriil;
• bosentaan;
• olmesartaan;
• esetimiib;
• valsartaan;

Rakulised uuringud näitavad, et ursoolhape blokeerib ka ensüümi nimega UGT1A4. See ensüüm metaboliseerib organismis erinevaid aineid. Mis kõige tähtsam, see ensüüm metaboliseerib lamotrigiini, mis on tavaline krambivastane aine. See tähendab, et lamotrigiini ja ursoolhappe vahel võib olla koostoime [27600106, 30086088, 25922177].

Ursoolhapet sisaldavad toidulisandid ja tabletid.

Kaubanduslikult saadaval olevate ursoolhappelisandite tavalised vormid ja annused. FDA ei ole meditsiiniliseks kasutamiseks heaks kiitnud Ursoolhappelisandeid. Määrused kehtestavad neile tootmisstandardid, kuid ei taga nende ohutust ega tõhusust. Enne toidulisandite võtmist pidage nõu oma arstiga.

Ursoolhappelisandid on tavaliselt kapslite kujul, mille kontsentratsioon on 100 kuni 250 mg. Teise võimalusena saab neid osta pulbri kujul..
Teatud taimsed toidulisandid võivad sisaldada ka ursoolhapet.
Näiteks võivad rosmariiniekstrakti toidulisandid sisaldada erineval hulgal ursoolhapet. Sageli reklaamivad need tooted sellist kontsentratsiooni nagu 90% ursoolhapet.
Teine näide on basiiliku toidulisandid. Populaarsed toidud sisaldavad tavaliselt 2,5% ursoolhapet.

Annustamine.

Praegu pole piisavalt andmeid, et teha kindlaks, milline on ursoolhappe ohutu ja efektiivne annus.
Ursoolhappe toidulisandite tootjad soovitavad tavaliselt umbes 150 mg 3 korda päevas, kokku 450 mg päevas.
Ursoolhappe uuringutes kasutatakse tavaliselt sarnaseid annuseid vahemikus 150 kuni 450 mg.
Samuti pidage meeles, et ursoolhappel on halb biosaadavus, mis tähendab, et suu kaudu imendub see väga vähe. Tegelikult uurivad teadlased uusi strateegiaid, näiteks nanokristallide kasutamist selle biosaadavuse parandamiseks [4336574, 26953239].

Järeldused:

• Ursoolhape on keemiline ühend, mida leidub paljudes taimedes ja puuviljades.
  Uuringud näitavad, et ursoolhape võib olla efektiivne paljudes tingimustes, sealhulgas:
  Vähk;
• diabeet;
• rasvumine;
• Bakteriaalsed infektsioonid.

See võib kaitsta ka südant, maksa ja aju. Võib suurendada verevoolu ja lõõgastuda veresooni, mis võib parandada teie südametegevust ja vastupidavust. Teiselt poolt näitavad mõned uuringud, et see võib artereid ummistada või rakke kahjustada..
Inimeste uuringud on aga puudulikud.
Esialgsed vähiuuringud näitavad, et see võib olla ohutu, kuid vaja on täiendavaid uuringuid.
Paljud inimesed kasutavad ursoolhapet lisandina rasva põletamiseks ja energia suurendamiseks, kuid ülevaated selle efektiivsusest kipuvad olema vastuolulised.
Need, kes otsivad looduslikku kulturismieelist, ühendavad selle tomatidiiniga, mis on veel üks paljulubav tomatite lihaseid suurendav ühend, mida on isegi vähem uuritud kui ursoolhapet.